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          5-甲氧基尿嘧啶
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          3-氨基巴豆腈
          ?
          凡德他尼及中間體
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          2-氨基-3-羥基苯乙酮
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          2,5,6-三氯煙酸
          ?
          3-氨基-5-甲基吡唑
          ?
          3-氨基-4,6-二甲氧吡啶
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          2,2'-雙溴雙苯
          ?
          4,6-二氯噠嗪-3-羧酸甲酯
          ?
          5-硝基喹啉
          ?
          5,8-二甲氧基[1,2,4]三唑[1,5-c]嘧啶2胺
          ?
          苯并惡唑酮
          ?
          5-氨基-3-甲基-1-苯基吡唑(135)
          ?
          3-(5-氨基-3-甲基-1氫-吡唑基)苯磺酸
          新聞動態
           
          肺癌規范應用分子靶向藥物

          非小細胞肺癌明確病理類型后,要進行TNM分期。部分局限晚期3期之前可行手術治療。 晚期非小細胞肺癌首先進行基因檢測。如查EGFR、KRAS、ALK、ROS1、C―met、HER2、RET、BRAF.基因檢測陽性給予針對性的分子靶向藥物治療。 
          1.EGFR突變(19、21突變):鹽酸??颂婺崞?、吉非替尼片、鹽酸厄洛替尼片。
          第二代EGFR-TKI (野生型及突變型)(18突變):阿法替尼片。 
          第三代EGFR 和T790M耐藥突變:AZD9291(奧希替尼片)對野生型沒有作用。 
          Rociletinib(T790M突變).Osimertinib.
          AZD3759對腦實質和腦膜滲透強。
          EGFR/HER2基因突變及KRAS野生型。 
          盧瑟替尼。

          EGFR突變后耐藥的研究:擴增,旁路激活。54%為T790M,34%為T790M+拷貝(c―met),7%出現單核苷酸變異。

          2.ALK基因突變:
          c―MET、ALK、ROS1:克唑替尼。的。
          第一代ALK:克唑替尼片
          第二代ALK:色瑞替尼片
          (LDK378)
          、AP26113(二個耐藥靶點)、艾樂替尼(三個耐藥靶點)。
          第三代ALK:Alectinib,勞拉替尼(9個耐藥靶點)。
          ALK/ROS1耐藥可選lorlalinib. 
          PF-06463922.

          3.EGFR、ALK之外的靶向治療.
          Ret融合基因:凡德他尼、Cabozantinib.
          C-met擴增導致EGFR抑制劑耐藥:克唑替尼片、Cabozantinib.
          ROS1:克唑替尼片、色瑞替尼片、Alectinib、勞拉替尼片。
          4.多靶點新藥:索拉非尼片。
          5.ERBB2:曲妥珠單抗。

          6.免疫治療:PD-1(Vivdumab)/PD-L1抗體藥物。

          7.貝伐珠單抗聯合鉑類治療非鱗非小細胞肺癌。

          8.HER1/EGFR、HER2、HER4:達克替尼片。

          9.BRAF突變:達拉菲尼。

          10.多靶點:卡搏替尼(對VEGFR,met,EGFR,KRSA)

          11.WEGFR:阿帕替尼片。

          12.PIK3CA:如GDC―0941(二期)。

          13.NF1:依維莫司。

           

           
           
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